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LPL由脂肪细胞、心肌和骨骼肌细胞、单核细胞源性巨噬细胞和库普弗细胞等合成后分泌入血。LPL广泛分布于肝外各组织。LPL主要功能是在必要的辅因子载脂蛋白 CⅡ存在下,水解血液循环中的乳糜微粒(CM)和极低密度脂蛋白(VLDL)颗粒内的TG,并进而直接影响其他种类脂蛋白的含量。LPL在整个脂质代谢过程中起到极其重要的作用,LPL主要脂解功能是水解TG分子酯键,生成游离脂肪酸和甘油。游离脂肪酸可用于肌肉和其他组织生成能力或储存于脂肪组织。LPL介导的脂解作用同时也促进脂蛋白的转变和脂蛋白颗粒之间的脂质交换。肠道吸收脂质食物后形成CM,在LPL脂解作用下,CM内核中的TG有90%以上的被水解,之后形成的CM残粒被肝脏完全降解。同时其表面的apoA Ⅰ、apoA Ⅳ、apoA Ⅱ、磷脂和胆固醇离开CM,形成新的HDL。